účinek:

– závisí na rozpustnosti ve vodě a lipidech

– v nízkých koncentracích euforizující

– ve vyšších excitační

– ve vysokých narkotický

OH skupina Þ zvyšuje biologickou aktivitu uhlovodíků

sladkost roste a počtem -OH skupin a klesá biologický účinek

biologický účinek terc. alkoholů je vyšší než primárních

biologický efekt prim. alkoholů s rozvětveným řetězcem je vyšší než s lineárním

přítomnost nenasycené vazby zvyšuje biologickou aktivitu alkoholů

s délkou řetězce od C3-C16 roste biologický efekt, ale klesá desinfekční účinek

 

toxicita Þ daná rozpustností a metabolity:

– v organismu postupná oxidace:

prim. alkohol  aldehyd  karboxylová kyselina

sek. alkohol  aceton

 

            Methanol (CH₃-OH)-výjimka Þ vysoce toxický

 

 

OH

CH₃-OH ® HC       ® H-C

 

– vysoce toxický ® fomaldehyd ®kys. mravenčí Þ těžká acidóza

– 70 – 100 ml = smrt

– 7 – 15 ml Þ poškození retinálních zrakových buněk = slepota

– metabolismus pomalejší než u ethanolu ® kompletní oxidace několik dnů

– Antidotum Þ ethanol – kompetitivní substrát ® 100x vyšší afinita k alkoholdehydrogenase

– hemodialýza ® nejúčinnější

 

Ethanol (CH₃-CH₂OH), Ethanolum, Spiritus vini (ČsL 4) = 95 hmot. %

100 hmot. % =bezvodý – absolutus (absolutní)

85 hmot. % = concentratus

60 hmot. % = dilutus

– hygroskopický ® vysušuje – při místním popálení může obklad zabránit vytvoření puchýřů

– denaturace:

benzinem – Spiritus vini cum benzino (1 %) = denaturatus ® desinfekce

pyridinem

– alkoholické nápoje = obsah ethanolu >0,75 obj. %

pivo: ° hustoty (8°, 10°, 11°, 12°, 14°, 18°) @2 – 6,3 obj. %

vína:

lehká (stolní): 6 – 7.5 obj. %

těžká: 7 – 9 obj. %

sherry, portské: 14 -16,5 obj. %

destiláty: 40-50 %-koňak, brandy, rum, slivovice – domácí až 75 %

lihoviny (likéry): 30 -40 %

 

Fyziologická hladina ethanolu v krvi = 0,03 – 0,1 ‰.

Zákonem tolerovaná hladina: do 0.3 ‰.

Hodnocení:

0,3 – 0,5 ‰ = požití alkoholu

0,8 – 1,0 ‰ = podnapilost

1,0 – 1,5 ‰ = mírný stupeň opilosti

1,5 – 2,0 ‰ = střední stupeň opilosti

2,0 – 3,0 ‰ = těžký stupeň opilosti

>3,0 ‰ = akutní intoxikace alkoholem

Propanol, butanol, pentanol (amylalkohol) – narkotický i biologický efekt silnější než ethanolu

– pomalejší biotransformace na odpovídající aldehydy a kyseliny

Ispropanol – součást nemrznoucích a mycích prostředků na sklo (okena)

Isobutanol, isoamylalkoholy

 

Perorální intoxikace doprovázená ketoacidózou

BIOTRANSFORMACE ETHANOLU

                        EtOH Þsedativně-hypnotické účinky

Resorpce:

žaludek

tenké střevo

plíce ® páry

Vylučování:

90 % vylučováno močí

10 % plícemi

Biotransformace ® oxidace

rychlost metabolizace: 7 – 10 g/hod = 0,15 ‰/hod

1. a) 75-80 % EtOH metabolizováno cytoplasmatickou alkoholdehydrogenasou

 

 

 

1. b) 20 – 25% ethanolu metabolizováno multifunkčním monooxygenasovým systémem – CYTOCHROM P-450, CYP2E1 (CYPIIE1) – endoplasmatické retikulum (Mikrosomal Ethanol Oxydizing System = MEOS) ® indukovatelný (zvýšená aktivita u alkoholiků)

 

 

 

 

Aktivita aldehyddehydrogenasy je snížená u chronických alkoholiků